1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  3. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族(Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C)。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件,对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域,但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装,而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中,所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用,并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-169505
    Aurora kinase inhibitor-13 Inhibitor
    Aurora kinase inhibitor-13 (Compound 2) 是一种极光激酶抑制剂,其对极光激酶 AIC50 值为 2.3 μM。
    Aurora kinase inhibitor-13
  • HY-168440
    Aurora-A ligand 1 Inhibitor
    Aurora-A ligand 1 是一种高亲和力的和特异的 Aurora-A 抑制剂,其解离常数 (Kd) 值为 0.85 nM。Aurora-A ligand 1 可作为靶蛋白配体 (PROTAC 靶蛋白配体),用于开发具有抗肿瘤活性的 PROTAC Aurora-A 降解剂。Aurora-A ligand 1 可用于合成 HLB-0532259 (HY-168439)。HLB-0532259 对神经母细胞瘤具有抗肿瘤活性。
    Aurora-A ligand 1
  • HY-168540
    PROTAC MPS1 degrader 1 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK),AURKAAURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 17.7,108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 1
  • HY-RS01271
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Aurkb (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Aurkb Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-144438
    Aurora/LIM kinase-IN-1 Inhibitor
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 auroralim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架,可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
    Aurora/LIM kinase-IN-1
  • HY-168543
    PROTAC MPS1 degrader 2 Degrader
    PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1, TTK),AURKAAURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 42.0,2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
    PROTAC MPS1 degrader 2
  • HY-N12436
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是 Tenacigenin B (HY-N1168) 的酯衍生物,可从藤黄藤 (MTC) 中分离得到。Tenacigenin B 可调节 Aurora-A 对淋巴瘤具有抗肿瘤作用。
    11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B
  • HY-151377
    RET-IN-19 Inhibitor
    RET-IN-19 (compound 59) 是一种有效的 RET 抑制剂,对 RET-wtRET V804MIC50 值分别为 6.8 和 13.51 nM。RET-IN-19 具有抗癌活性。RET-IN-19 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    RET-IN-19
  • HY-164454
    AJI-100 Inhibitor
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-RS01275
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AURKC (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A
    AURKC Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-123610
    BRD-7880 Inhibitor
    BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB) 和极光激酶 C (AURKC) 的抑制剂,IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
    BRD-7880
  • HY-N3737
    Derrone Inhibitor
    Derrone 是一种戊烯基异黄酮,是 Aurora 激酶抑制剂,其对 Aurora BAurora AIC50 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。
    Derrone
  • HY-144307
    Aurora A/PKC-IN-1 Inhibitor
    Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA)PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂,对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
    Aurora A/PKC-IN-1
  • HY-170812
    BET/Aurora kinase-IN-1 Inhibitor
    BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
    BET/Aurora kinase-IN-1
  • HY-108344
    SNS-314 Inhibitor
    SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶 A,B,C 的IC50 值分别为 9,31 和 6 nM。
    SNS-314
  • HY-RS01272
    Aurkb Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Aurkb Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Aurkb (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Aurkb Rat Pre-designed siRNA Set A
    Aurkb Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N0110R
    Palmatine chloride (Standard)

    盐酸巴马汀 (标准品);

    Inhibitor
    Palmatine (chloride) (Standard) 是 Palmatine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
    Palmatine chloride (Standard)
  • HY-RS01266
    AURKA Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    AURKA Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 AURKA (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    AURKA Human Pre-designed siRNA Set A
    AURKA Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-124330
    Tripolin A Inhibitor
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
    Tripolin A
  • HY-RS01267
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Aurka (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Aurka Mouse Pre-designed siRNA Set A
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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